Доксициклин в стоматологии

Доксициклин

Форма выпуска

Основные эффекты

Доксициклин — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов II поколения.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, возбудителей особо опасных инфекций (чумы, холеры, туляремии, бруцеллеза и др.), некоторых простейших и внутриклеточных возбудителей (хламидии, уреаплазма).

Угнетает внутриклеточный синтез белка, образует хелатные соединения с ионами металлов (кальция, магния и др.), замедляет рост и размножение микроорганизмов.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью (около 100%) всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень всасывания. После приема внутрь в дозе 200 мг время достижения Cmax в плазме крови — 2,5 ч, Cmax — 2,5 мг/л, через 24 ч после приема концентрация составляет 1,25 мг/л.

Связывание с белками плазмы — 80—93%. Объем распределения — 0,7 л/кг. Хорошо проникает в органы и ткани. Через 30—45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в СМЖ (10—20% от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+. При повторном применении может кумулировать.

Биотрансформируется в печени 30—60%. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Выводится с фекалиями — 20—60%; 40% выводится почками за 72 ч (из них 20—50% — в неизмененном виде). T1/2 — 10— 16 ч. При тяжелой хронической почечной недостаточности почками выводится только 1—5%. У пациентов с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является кишечник.

Показания

Способ применения и дозы

Внутрь рекомендуется принимать в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком (во избежание раздражающего действия на ЖКТ) в дозе 200 мг/сут.

В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови и в случаях, когда прием внутрь затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

Вводят в/в капельно в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 100—200 мг ЛС растворяют в 5—10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл и быть не менее 0,1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (100 или 200 мг) — 1 или 2 ч при скорости введения 60—80 капель/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического).

Детям в возрасте 9—12 лет с массой тела до 45 кг назначают в дозе 4 мг/кг в первые сутки, далее — 2 мг/кг в сутки в 1—2 приема. При тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при приеме внутрь зависит от показаний к применению. При в/в введении — 3—5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием внутрь.

При наличии печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и 4—5 дней после него.

При длительном применении необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием ЛС в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с другими ЛС.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

С осторожностью назначать:■ пациентам с нарушениями функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны зубочелюстной системы:■ язвенный стоматит, характеризующийся жжением и сухостью в полости рта, болезненность и гиперемия слизистой оболочки полости рта и щек, глоссит;■ при длительном применении в период обызвествления зубов — «тетрациклиновые зубы» (нарушение формы и повреждение тканей зуба, гипоминерализация, устойчивое изменение цвета эмали зубов);■ кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ЦНС:■ повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);■ головокружение или неустойчивость.

Со стороны пищеварительной системы:■ тошнота;■ диарея;■ запор;■ дисфагия;■ эзофагит (в т.ч. эрозивный);■ гастрит;■ язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;■ энтероколит. Аллергические реакции:■ макуло-папулезная сыпь;■ кожный зуд;■ гиперемия кожи;■ отек Квинке;■ анафилактоидные реакции;■ лекарственная красная волчанка. Со стороны системы крови:■ гемолитическая анемия;■ тромбоцитопения;■ нейтропения;■ эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:■ интерстициальный нефрит;■ нефропатия. Другие эффекты:■ воспаление в аногенитальной зоне промежности;■ кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит);■ фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: повышение риска развития и усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае приема внутрь — промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия. Назначают осмотические слабительные средства. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Вибрамицин (Бельгия), Доксал (Израиль), Доксидар (Иордания), Доксициклин-АКОС (Россия), Доксициклин (Польша), Доксициклин Штада (Германия), Доксициклина гидрохлорид (Россия), Медомицин (Кипр), Юнидокс Солютаб (Нидерланды)

Антибиотик ООО “Озон” Доксициклин – отзыв

Мой спаситель от воспалительных процессов зубе. Дешевые антибиотики, с которыми нужно быть начеку.

Недавно, случился случай, разболелся сильнейшим образом зуб, который мне лечили, удалили нерв и так далее.. Но вот беда, не проходит зуб,а как болел так и болит, даже пуще прежнего.. Тут-то перед установкой временной пломбы мне сказали пропить Доксициклин!

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, тетрациклин

Количество: 1 пластинка, в которой находится 10 капсул

Производитель: ООО “Озон”

Место покупки: аптеки города, он есть в любой

Упаковка

Капсулы представлены в картонной коробочке, в обычном светлом дизайне-ничего выдающегося, классический аптечный вариант

Внутри блистер с капсулками, они желтого цвета, миниатюрные, в количестве 10 штук.

1 капсула содержит активное вещество: доксициклина гидрохлорид – 115,40 мг в пересчете на доксициклин – 100,0 мг.

ПОМНИМ,что перед тем, как принимать какой-либо препарат -нужно проконсультироваться с врачом!

Конечно, все мы живем в современном мире, где все быстро, где каждая минута и секунда на счету, и зачастую просто не остается времени на посещение докторов. Я не против самолечения, но если лекарства уже проверенные и болезни тоже, а вот что касается зубной боли и прочего- лучше консультироваться с врачом, так как все мы разные и показания у всех разные.

Показания к применению

Вот тут вообще целый список, препарат можно назвать универсальным и почти от всех болезней!

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:
• инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”);
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
• инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), боррелиоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз;
• коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит,перитонит.
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность II-III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

Побочные действия

Их тут просто масса, даже не перечесть и довольно страшно было начинать прием препарата, увидев такую “простыню”. Я просто не буду перечислять все то, что там указано, кратко своими словами

Головокуркжкние, тошнота, мигрень, звон в ушах, расстройство желудка, рвота, понос, анорексия, зуд, сыпь сонливость, слабость и тд

К счастью, ничего из перечисленного меня не беспокоило.

Лечение

Как я уже писала в самом начале, у меня разболелся зуб,в десне или самом зубе было явное воспаление, поэтому мне порекомендовали начать принимать антибиотики, в силу которых я уже не верила, думая, что врач что-то накосячил с удалением нерва и до сих пор этого опасаюсь.

Так вот, схема приема была такая у меня: по 1 шт х 2 раза в день. И так на протяжении 5 дней. Хочу сказать, что уже в первый вечер после приема препарата мне стало гораздо легче! Могла нормально закрывать/открыть рот, даже пожевать, конечно, не на больной стороне,а в целом. И стихло чувство непрерывного нытья, пульсации и горения. Вся вот эта неприятная боль, от которой хочется лезть на стену.

На протяжении всего курса, чувствовала себя нормально, хотя переживала постоянно из-за громадного количества побочек.

Подводя итоги скажу, что Доксициклин определенно рабочий препарат, который стал моим реальным спасителем,чему я несказанно рада! ОН с первых часов своей работы значительно усмирил мою,ранее не угасаемую боль.

• дешевый антибиотик от всех болезней
• доступен во всех аптеках
• хватает как раз на курс
• быстро справляется с воспалительными процессами и утоляет боль
• не вызвал побочных реакций

• куча побочек, поэтому с осторожностью надо подходить к приему
• отпускается по рецепту (хотя мне продали и без него)

Если у Вас дикие воспалительные боли в зубах, то этот препарат наверняка сможет помочь, но только после консультации со специалистом!

Доксициклин (Doxycycline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max— 3,61 мкг/мл, T_max— 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1, T_1/2— 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2доксициклина из плазмы. T_1/2после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включаяStreptococcus sрр.( в т.ч.Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp.( в т.ч.Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы сHaemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериямиEscherichia.В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).